Nueva formulación de nevirapina en estudio

Francesc Martínez
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Un comprimido de liberación sostenida permitiría una sola toma diaria de este antirretroviral

Nevirapina (Viramune®), en dosis de 200mg dos veces al día, es uno de los fármacos más empleados como parte de la terapia antirretroviral de gran actividad [TARGA]. La actual tendencia hacia la simplificación de los tratamientos anti-VIH está llevando a investigadores y compañías farmacéuticas a ensayar pautas en las que los fármacos se administren una vez al día. Como nevirapina es un antirretroviral con barrera genética baja, su dosificación en una toma diaria -aunque ha sido validada en algún estudio- genera temor ante un posible desarrollo más rápido de resistencias.

Para ofrecer la posibilidad de una administración diaria del fármaco, el estudio ERVIR analizó cuatro nuevas formulaciones de nevirapina de liberación sostenida (LS): dos de 300mg y dos 400mg. Dentro de cada dosis, las dos formulaciones se conocen como de 20% y 25%. Los primeros datos farmacocinéticos de estas nuevas formulaciones fueron presentados en el marco de la XII Conferencia Europea del Sida [EACS], celebrada este mes en Colonia (Alemania).

El estudio ERVIR, abierto y de diseño cruzado, incluyó a pacientes con VIH y carga viral indetectable que llevaran un mínimo de 12 semanas en tratamiento con Viramune® (200mg dos veces al día en comprimidos de liberación inmediata [LI]; los actualmente comercializados). Después de tres días de medición de los parámetros farmacocinéticos, los participantes recibieron, durante 19 días, 400mg de nevirapina LS una vez al día (grupo A [formulación 25%] o grupo B [formulación 20%]) ó 300mg de nevirapina LS una vez al día (grupo C  [formulación 25%] o grupo D [formulación 20%]). En todos los casos se monitorizaron los niveles de fármaco durante 24 horas.

En los 92 participantes tratados con nevirapina LS, el fármaco se absorbió lentamente (con un Tmax [tiempo transcurrido desde que se ingiere el fármaco hasta que alcanza su concentración máxima en sangre] de entre 6,7 y 8,6 horas). En el caso de nevirapina LI, el Tmax es inferior a 2 horas. La concentración mínima de la formulación de 400mg de nevirapina LS fue similar a la de LI, mientras que la concentración máxima fue menor.

La biodisponibilidad relativa de las formulaciones de liberación sostenida respecto a la de liberación inmediata fue del 80% en LS 400mg  25%, del 71% en LS 400mg  20%, del 90% en LS 300mg  25% y del 84% en LS 300mg 20%.

El coeficiente de variación interindividual del área bajo la curva durante 24 horas fue del 27% en las formulaciones LS 400mg  25% y del 44% en las formulaciones LS 400mg 20%.

La incidencia de efectos adversos fue baja y parecida en todos los grupos evaluados. No se observaron casos de fracaso virológico.

Así pues, las nuevas formulaciones de liberación sostenida fueron seguras y bien toleradas. La administración de 400mg de nevirapina LS una vez al día resultó en una reducción de los picos de concentración, manteniendo los niveles mínimos similares a los producidos por 200mg de nevirapina LI dos veces al día. La formulación de 400mg de nevirapina LS 25% mostró una mayor biodisponibilidad que la de LS 20%, además de presentar un menor coeficiente de variación interindividual (lo cual sugiere que la cinética del fármaco presentará menos diferencias entre las personas que lo utilicen). Por esta razón, se seleccionó la formulación de nevirapina 400mg LS 25% para el ensayo pivotal de fase III VERxVE, que evalúa la eficacia de la nueva formulación.

Este gran ensayo internacional ya en marcha, en el que también participan centros de las provincias de Barcelona, Madrid y Valencia, tiene previsto finalizar en 2011.

Fuente: NATAP.

Referencia: Battegay M, Arasteh K, Plettenberg A, Bogner J, Brockmeyer N, et al. Assessment of the steady state PK parameters of two extended release (XR) nevirapine (NVP) tablets 400 mg and 300 mg QD compared with immediate release (IR) NVP tablets 200 mg BID I HIV-1 infected patients- The ERVIR study.12th European AIDS Conference. Cologne, Germany. November 11-14, 2009.

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