Un nuevo ITIN presenta una actividad potente y duradera contra el VIH

Miguel Vázquez
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El compuesto experimental, conocido como EFdA, podría utilizarse también como microbicida

Las terapias antirretrovirales (TARV) permiten que los pacientes con VIH puedan disfrutar unas vidas más largas y saludables y además, reducen la cantidad de virus en el organismo (carga viral), lo que implica que el virus de un persona con VIH tenga menos capacidad de infectar a terceros. Estas terapias constan de la combinación de diversos fármacos que actúan en distintas etapas de la replicación del virus.  A pesar de la eficacia que evidencian las TARV actualmente disponibles, no todos los fármacos funcionan en todos los pacientes y se desarrollan nuevas cepas virales resistentes. Por tanto, es importante seguir aumentando el número de fármacos con distintos mecanismos de actuación para disponer de más opciones de tratamiento.

En este sentido, un equipo de investigadores de la Universidad de Missouri (EE UU) ha informado en la revista Journal of Biological Chemistry, que ha sintetizado un compuesto denominado EFdA que ha demostrado tener una acción anti-VIH hasta 60.000 veces más potente que la de los fármacos actuales. El nuevo compuesto se incluiría en la familia de fármacos conocida como inhibidores de la transcriptasa inversa análogos de nucleósido (ITIN). Esto significa que actúa sobre la principal enzima responsable de la replicación del VIH. En pruebas de laboratorio, se comprobó que las células tratadas con EFdA se infectaban por el virus, pero el compuesto evitaba que el virus se replicase y propagase.

En referencia a EFdA, Stefan Sarafianos, miembro del equipo que ha hecho el descubrimiento, declaró: “Tiene una estructura química diferente a la de otras terapias aprobadas y presenta una actividad antiviral excepcional”.

EFdA se activa con mucha rapidez y permanece mucho tiempo en el organismo para luchar contra el virus y proteger frente a la infección. Este fármaco ofrecería una protección más duradera que la de otros miembros de esa familia de fármacos (llegando hasta dos días en lugar de unas pocas horas), lo que permitiría tomar las dosis con menos frecuencia.

Por otro lado, también se apunta a la posible utilidad del fármaco para formar el componente activo de un microbicida (una sustancia que se aplicaría en la vagina o el ano para proteger de la infección por VIH durante las relaciones sexuales; podría presentarse en distintas formulaciones, gel, película, anillo vaginal…).

Actualmente, se están estudiando microbicidas que incluyen los mismos fármacos antirretrovirales ya empleados para tratar la infección, como por ejemplo tenofovir. El doctor Sarafianos afirmó al respecto que la comparación entre EFdA y tenofovir en las pruebas de laboratorio arrojó resultados muy favorables  para el nuevo producto. “EFdA ofrece una barrera mucho más duradera frente a la infección por VIH (…) Además, tiene un perfil de toxicidad muy bajo para las células normales y presenta actividad frente a una amplia variedad de subtipos del VIH”.

Fuente: Elaboración propia / ScienceDaily
Referencia: Michailidis E, Marchand B, Kodama E N et al. Mechanism of Inhibition of HIV-1 Reverse Transcriptase by 4′-Ethynyl-2-fluoro-2′-deoxyadenosine Triphosphate, a Translocation-defective Reverse Transcriptase Inhibitor. Journal of Biological Chemistry, 2009; 284 (51): 35681 DOI: 10.1074/jbc.M109.036616.

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