Un estudio publicado en Nature Communications ha aportado datos preclínicos de un fármaco antirretroviral en investigación conocido como XVIR-120 que podría administrarse en forma de una inyección anual, en el caso de replicarse los presentes resultados preclínicos en la fase clínica de investigación. Ello permitiría que dicho principio activo pudiera ser utilizado tanto para el tratamiento de la infección por el VIH como también para la profilaxis preexposición (PrEP, en sus siglas en inglés).
XVIR-120 es un profármaco de dolutegravir (Tivicay®; también en Dovato®, Juluca® y Triumeq®). Los investigadores llegaron a esta molécula a partir del análisis de una librería de diversas candidatas, todas ellas profármacos nanoformulados de dolutegravir. La selección de la molécula, entre otras causas, tuvo lugar por su potencial uso en pautas de dosificación anuales.
Los investigadores evaluaron el uso de la formulación en cultivos celulares de macrófagos, en simios, ratas y ratones y cada uno de dichos modelos animales o in vitro pudo aportar datos farmacocinéticos y farmacodinámicos de interés para poder establecer hipótesis sobre su potencial utilidad en humanos.
Así, en cultivos de macrófagos infectados por el VIH pudo establecerse la concentración inhibitoria 50 (IC50, en sus siglas en inglés), que establece qué concentración de fármaco inhibe la replicación de la mitad de los virus, un dato muy útil para establecer hasta qué concentración se considera que un medicamento de administración prolongada sigue siendo útil y, por tanto, permitió establecer la hipótesis de que podría administrarse anualmente.
Los modelos animales permitieron establecer pautas farmacocinéticas de XVIR-120 in vivo, algo especialmente interesante en el caso del modelo animal primate utilizado –el macaco Rhesus (especie Macaca mulatta) – muy utilizado en la investigación clínica en general y en la del campo del VIH en particular. Las concentraciones de fármaco tras la administración intramuscular fueron constantes y permitieron fácilmente a ratas y ratones mantenerlos dentro de los niveles eficaces para mantener bajo control al VIH. En el caso de los macacos, dichas concentraciones se mantuvieron a buenos niveles hasta el día 224, cuando fue necesario administrar una nueva dosis. Es posible que aumentando la dosis sea posible extender el periodo entre administraciones en macacos y que dicha información sea útil para el desarrollo de una formulación en humanos que pueda ser administrada una vez al año.
En todo caso, de momento XVIR-120 se encuentra en fase preclínica y debe ir superandod aún etapas hasta su hipotética comercialización. El siguiente paso será el inicio de la investigación clínica de fase I para establecer su seguridad y farmacocinética en humanos.
A pesar de que aún es necesaria mucha investigación exitosa para que el fármaco llegue al mercado y, por tanto, todavía es necesaria precaución de cara a establecer usos futuros del mismo, XVIR-120 es un fármaco con enorme potencial tanto para su uso como tratamiento del VIH como para ser utilizado como PrEP. Una pauta de administración anual facilitaría la adherencia, reduciría la necesidad de acudir a la farmacia hospitalaria a por medicación y daría calidad de vida a las personas con el VIH, especialmente a aquellas con mayores necesidades de movilidad o a las de zonas con alto estigma y discriminación.
Fuente: Elaboración propia (gTt-VIH).
Referencia: Comunicado de Prensa de Exavir Therapeutics 09/06/2022: Exavir Therapeutics announces publication of preclinical data for ultra-long-acting dolutegravir prodrug XVIR-120
IAS 2025: Crisis y conflictos agravan la situación del VIH en muchas regiones del mundo
Liderazgos comunitarios, estrategias locales y solidaridad internacional: claves para sostener la atención en entornos frágiles
IAS 2025: Oportunidades y retos de la integración de los servicios del VIH
La integración puede contribuir a mejorar la eficiencia de los sistemas de salud, pero debe contarse con la participación comunitaria y debe tener en cuenta las realidades sociales
IAS 2025: Se propone la dosificación intermitente del tratamiento antirretroviral como opción económica, aunque no es adecuada para todas las poblaciones
Los estudios arrojan resultados dispares en población adulta y adolescente, especialmente en entornos con pocos recursos
IAS 2025: Los recortes de financiación del PEPFAR pueden desembocar en hasta 16.000 nuevas infecciones por el VIH al año
La respuesta global al VIH depende de una financiación estable de la PrEP, que no dependa de cambios en las prioridades de los financiadores por vaivenes políticos
Suscríbete a nuestros boletines
Utiliza este formulario para suscribirte a nuestros boletines. Si tienes cualquier problema ponte en contacto con nosotros.
Al continuar, confirmas que has leído el aviso legal y aceptas la política de privacidad.
