El papel de los potenciadores de los antirretrovirales ha adquirido especial importancia en los últimos años, en que el fármaco ritonavir (Norvir®) ha sido utilizado en múltiples combinaciones de fármacos para el tratamiento de la infección por VIH. El fármaco es el mayor inhibidor conocido del citocromo p450 -un potente sistema de metabolización de sustancias ajenas a nuestro cuerpo-, lo que retrasa la metabolización y eliminación de los numerosos fármacos (principalmente inhibidores de la proteasa [IP]) que siguen esta vía.
Abbott es la compañía propietaria de ritonavir (Norvir®), así como del inhibidor de la proteasa lopinavir, el cual, coformulado con una dosis reducida del primero, se comercializa con el nombre de Kaletra®. En el año 2005, Abbot reformuló Kaletra® para que pudiera conservarse a temperatura ambiente (antes debía conservarse en el frigorífico debido a la presencia de ritonavir), pero no hizo lo mismo con Norvir®, que aún hoy debe ser conservado en la nevera, lo que dio ventaja a Kaletra® frente a otros IP potenciados.
El GS 9350 podría ser, en unos años, el primer “competidor” de ritonavir en ver la luz (véase La Noticia del Día 25/07/2008). Desarrollado por Gilead Sciences y actualmente en fase I de estudio, el fármaco ha mostrado una buena capacidad potenciadora en ensayos preliminares, que lo llevarían, según la compañía, a ser un buen candidato para combinar en una sola pastilla con emtricitabina, tenofovir y elvitegravir, el inhibidor de la integrasa de Gilead Sciences en fase III de desarrollo.
El GS 9350 se formulará de manera que se administre una vez al día y que se pueda conservar a temperatura ambiente, a diferencia de ritonavir, que necesita refrigeración.
El fármaco no tiene acción por sí mismo frente al VIH y se espera que tenga un mejor perfil de tolerabilidad que ritonavir, un antirretroviral con efectos secundarios, entre los que destacan incrementos en los niveles sanguíneos de triglicéridos (incluso a dosis bajas) y problemas gastrointestinales, como diarrea, flatulencias y náuseas.
Si el fármaco llegara a comercializarse y Gilead Sciences no llevara a cabo una estrategia comercial similar a la de Abbott, la aparición de este nuevo fármaco podría favorecer, además de a las compañías con IP en el mercado, a las personas con VIH que toman combinaciones con esta clase de fármacos.
De todos modos, el fármaco todavía está lejos de su aprobación, ya que en estudios de fase I sólo se prueba en voluntarios sanos. Este hecho implica que no se puede establecer su eficacia; simplemente se mide su seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinámica. Será necesario esperar para ver si esta nueva molécula cumple las elevadas expectativas que se han depositado en ella y, finalmente, obtiene la aprobación de las autoridades sanitarias.
Fuente: Aidsmap / Elaboración propia.
Referencia: Comunicado de prensa de Gilead Sciences Inc. 22/07/2008. Gilead initiates phase III clinical trial of elvitegravir, an investigational integrase inhibitor for HIV.
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