Gilead y Tibotec anuncian un acuerdo para desarrollar un comprimido combinado con darunavir y cobicistat

Xavier Franquet
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Hasta tres coformulaciones distintas podrían llegar al mercado próximamente fruto del compromiso entre ambas compañías

En sendos comunicados de prensa, Tibotec Pharmaceuticals (compañía de biotecnología que pertenece al grupo multinacional Johnson&Johnson y que en España está representada por Janssen) y Gilead Sciences hicieron público ayer que han alcanzado un acuerdo para el desarrollo y comercialización de un nuevo comprimido de una sola toma diaria que incluirá darunavir (Prezista®), el inhibidor de la proteasa (IP) ya comercializado de Tibotec/Janssen, y cobicistat, el nuevo potenciador de antirretrovirales que está desarrollando Gilead como una posible alternativa a ritonavir (Norvir®).

Darunavir fue aprobado por la Agencia Europea del Medicamento (EMA, en sus siglas en inglés) a principios de 2007 (véase La Noticia del Día 19/02/2007) para un uso restringido. Entonces, sólo podía prescribirse a pacientes muy pretratados y en los que hubiera fracasado al menos un régimen con IP. En 2008, se amplió esta indicación de tal manera que ya no era necesario que fallara un tratamiento basado inhibidores de la proteasa. Finalmente, en 2009, darunavir recibió la aprobación para su empleo en pacientes naive.

Así, en la actualidad, darunavir está indicado tanto para el inicio del tratamiento anti-VIH como para aquellas personas con experiencia en el uso de antirretrovirales, con o sin virus resistentes. En el primer caso y, en general, en aquellas personas cuyo VIH no presenta ningún tipo de resistencia a los IP se utiliza una dosis de 800mg una vez al día (QD), en forma de dos comprimidos de 400mg; mientras que para los pacientes con virus que han desarrollado mutaciones que confieren resistencia a esta clase de fármacos, se emplea un comprimido de 600mg dos veces al día (BID). En ambos casos, cada toma va acompañada de una pastilla de 100mg de ritonavir, que sirve para potenciar a darunavir y, de este modo, garantizar la concentración necesaria de fármaco en sangre para inhibir de forma eficaz la replicación del virus.

Aunque las compañías no lo han manifestado de forma explícita, todo hace pensar que el nuevo comprimido de darunavir potenciado con cobicistat será una alternativa a la combinación, ahora por separado, de darunavir/ritonavir 800/100mg QD, con lo que, de llegar a comercializarse, significaría que podrían sustituirse tres comprimidos por uno solo.

Hasta la fecha, casi todos los inhibidores de la proteasa han usado ritonavir para beneficiarse de esta interacción farmacológica que permite la toma de pocos comprimidos en una o dos tomas diarias, si bien únicamente uno, lopinavir, está coformulado junto a ritonavir en un único comprimido (con el nombre comercial de Kaletra®). Tanto lopinavir como ritonavir pertenecen a la misma compañía, Abbott Laboratories.

Ritonavir es un IP que se aprobó como antirretroviral a dosis completa y, poco después, dejó de utilizarse de este modo por su elevada toxicidad. Debido a su capacidad inhibidora del citocromo P450 –la vía metabólica por la que se eliminan algunos medicamentos-, se empezó a probar como potenciador de otros antirretrovirales, lo que finalmente permitió reducir el número de comprimidos y tomas de otros inhibidores de la proteasa de dosificación muy compleja. Los IP que se han desarrollado desde entonces han contado con la ayuda de ritonavir para mejorar su perfil farmacocinético. No obstante, con el tiempo se ha confirmado que, aunque en menor medida, ritonavir sigue teniendo impacto en el metabolismo de los lípidos, lo que se traduce en aumentos de grasas en sangre, sobre todo triglicéridos. Asimismo, se relaciona con síntomas gastrointestinales como la diarrea.

En cuanto a cobicistat y al inicio de su desarrollo, se especuló con que podría ser un potenciador farmacocinético sin apenas toxicidad. Los pocos datos que se han dado a conocer hasta la fecha sugieren que podría también tener un efecto negativo sobre los lípidos y que, además, se relacionaría con un descenso de la función renal en algunas personas. De todos modos, es preciso que se evalúe en grupos más grandes de pacientes para extraer este tipo de conclusiones. Sí es cierto que, a diferencia de ritonavir, cobicistat no tiene ninguna actividad antiviral, por lo que su uso como parte de un régimen subóptimo no influiría en el desarrollo de virus resistentes.

Según el acuerdo anunciado ayer, Tibotec (Janssen en España) será responsable de la formulación, fabricación, registro, distribución y comercialización del nuevo comprimido combinado en todo el mundo, mientras que Gilead hará lo propio con cobicistat como potenciador por separado.

En las mismas notas de prensa, ambas compañías informan también de que están en conversaciones para poder alcanzar un acuerdo para el desarrollo y comercialización de un tratamiento completo en un solo comprimido de una toma diaria, que incluiría darunavir potenciado con cobicistat, emtricitabina (Emtriva®, y coformulado en Truvada® y Atripla®) y una nueva versión en investigación de tenofovir (Viread®, y coformulado en Truvada® y Atripla®), que busca mayor eficacia y menos toxicidad que la formulación disponible hoy en día. Su nombre experimental es GS-7340 y, en estos momentos, se encuentra en fase IIb de desarrollo.

Por otro lado, las dos compañías están a la espera de que la EMA se pronuncie sobre la solicitud de aprobación de otra terapia combinada en un único comprimido de una toma diaria, presentada en septiembre del año pasado, que contiene el nuevo inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de nucleósido, rilpivirina, junto a la combinación emtricitabina/tenofovir (Truvada®) [véase La Noticia del Día 10/09/2010].

Fuente: Elaboración propia /Comunicados de prensa de Tibotec Pharmaceuticals y Gilead Sciences.

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