Las concentraciones de atazanavir son similares con 50mg o 100mg de ritonavir

Xavier Franquet
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Con la dosis más reducida se dieron menos efectos secundarios en un estudio cuyos resultados se presentaron recientemente

Atazanavir (Reyataz®) es un inhibidor de la proteasa (IP) que, en combinación con otros antirretrovirales, se toma una vez al día junto a un comprimido de ritonavir (Norvir®) de 100mg que actúa como potenciador de los niveles de atazanavir en sangre. Un pequeño estudio, cuyos resultados fueron presentados durante el XII Taller Internacional sobre Farmacología Clínica, que tuvo lugar el pasado mes de abril en Miami (EE UU), concluyó que la exposición a atazanavir era equivalente tanto si la dosis de ritonavir era de 50mg como de 100mg; no obstante, con la dosis más pequeña se observaron menos efectos secundarios en el metabolismo de los lípidos.

En el estudio en cuestión se analizaron las concentraciones de atazanavir en 12 voluntarios sanos que recibieron 100mg o 50mg de ritonavir durante 10 días. Cuando se administró ritonavir a razón de 50mg diarios, el área bajo la curva de concentración-tiempo (ABC) de atazanavir fue de 47,09 mg·h/L, similar a los 50,62 mg·h/L conseguida con la dosis estándar de 100mg al día. El intervalo de confianza (IC 90%) fue de 82,5 a 116,38. Las concentraciones mínimas (Cmin) de atazanavir fueron de 0,59 mg/L y 0,79 mg/L con 50mg y 100mg de ritonavir, respectivamente. En todos los casos estuvieron por encima de 0,15 mg/L, concentración sugerida como la mínina requerida para mantener la eficacia.

Tampoco hubo diferencias en las concentraciones máximas (Cmax) de atazanavir con las dos dosis de ritonavir. Donde sí hubo diferencias fue en el colesterol LDL, que experimentó aumentos significativos con la dosis de 100mg, mientras que con la de 50mg no se registraron cambios relevantes.

Estos datos obtenidos en voluntarios sanos avalan que se lleven a cabo más estudios, en este caso en personas con VIH, como una estrategia para minimizar los efectos adversos asociados a ritonavir y también para reducir el coste del tratamiento.

Sin embargo, a pesar de que se trata de una demanda histórica de la comunidad internacional del VIH, y muy especialmente del European Community Advisory Board (ECAB, en sus siglas en inglés), no existe un comprimido de 50mg de ritonavir -el único disponible es uno de 100mg- ni hay planes para su desarrollo en un futuro, según fuentes de Abbott Laboratories, la compañía propietaria de ritonavir. Para niños y personas que no pueden tragar comprimidos existe una solución oral, aunque es conocida por su desagradable sabor.

En algunos hospitales españoles, ciertos pacientes tienen acceso a pruebas de niveles de fármaco y pueden ajustar la dosis de algunos de ellos, sobre todo IP. Puesto que el tratamiento antirretroviral debe tomarse durante toda la vida, sería deseable que, siempre que fuera posible, pudieran ajustarse las dosis de forma individualizada, para así minimizar el impacto de las toxicidades en el tiempo.

Con anterioridad, otros estudios ya habían sugerido que algunos inhibidores de la proteasa, como saquinavir, fosamprenavir o darunavir, podrían resultar igualmente eficaces con dosis más pequeñas de ritonavir (véase La Noticia del Día 20/10/2009)

Fuente: i-base.

Referencia: Estévez J, et al. No changes in atazanavir exposure when boosted with 100 mg or 50 mg of ritonavir in health volunteers. Programme and Abstracts for the 12th International Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, 13-15 April 2011, Miami. Poster abstract P_31.

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