Las concentraciones altas de lopinavir se asocian a aumentos considerables de lípidos

Xavier Franquet
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Un grupo de investigadores sugiere que se midan las concentraciones de este fármaco y se considere la reducción de dosis en ciertos casos

Hasta ahora las investigaciones que han valorado el impacto de las concentraciones en sangre de lopinavir (Kaletra®) en los lípidos y la glucosa han sido desiguales. Los hallazgos de la última investigación al respecto se dieron a conocer en el transcurso del VI Taller Internacional sobre Farmacología Clínica de la Terapia para el VIH, celebrado a finales de abril en Québec, Canadá. Se trata de un análisis retrospectivo con 20 personas, llevado a cabo por un grupo de investigadores franceses. Este estudio encontró que las concentraciones valle (mínimas) de lopinavir que están por encima de los 7mg/l pueden llevar a aumentos peligrosos de colesterol total y triglicéridos

De las 20 personas estudiadas, un total de 5 empezaban tratamiento con lopinavir/ritonavir como parte de su primer régimen. El grupo tenía un recuento mediano de CD4 de 181 células/ml (desviación estándar, DE + 141) y una carga viral mediana de 4,5log (DE +1,1). En general, teniendo en cuenta el promedio de todos los participantes, no hubo cambios significativos en los niveles en ayunas de glucosa y triglicéridos durante 6 meses de tratamiento con lopinavir. En cambio, el colesterol total aumentó de forma significativa al mes del inicio del tratamiento con lopinavir y se mantenía elevado al mes 6. 

La media basal de colesterol fue de 4,7 mmol/l (+1,6 DE); al mes 1 era de 5,8 mmol/l (+1,2 DE; p=0,034 respecto a la medición basal); y al mes 6 se mantenía en 5,8 mmol/l (+1,5 DE; p=0,051 respecto a la medición basal). 

El colesterol total al mes 6 se correlacionó significativamente con los niveles valle de lopinavir (r=0,583, p<0,001). En 4 personas con concentraciones valle de lopinavir por encima de 7 mg/l, los triglicéridos aumentaron un 111% y el colesterol un 56% de media. Por otro lado, en 8 personas con valles de lopinavir entre 3 y 7 mg/l el aumento tuvo una media del 22% para el colesterol y del 35% en el caso de los triglicéridos

Según los autores de esta investigación, “estos resultados hacen hincapié en la necesidad de medir las concentraciones de lopinavir, no sólo para evaluar la actividad antiviral, sino también para considerar una posible reducción de la dosis de lopinavir, siempre que se obtenga respuesta virológica”. 

En España, a diferencia de otros países de la UE como Francia e Inglaterra, el acceso a las pruebas de control terapéutico de fármacos (CTF, o en sus siglas en inglés TDM) es, hoy por hoy, puramente anecdótico. 

Fuente: Mark Mascolini para HIVpharmacology.com / Elaboración propia

Referencia: Le Guellec C, Veillon S Arsac, et al. High lopinavir plasma concentrations are associated with changes in lipid levels at M6 in HIV-infected patients: 6th Intl Workshop on Clinical Pharmacology of HIV Therapy, 28-30 April 2005. Québec. Abstract 44. Poster 3.10. (disponible en http://www.HIVpresentation.com/)

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